Optamont 1 mg/ml – SmPC

1. NAAM VAN HET GENEESMIDDEL

Optamont 1 mg/ml oogdruppels, oplossing

2. KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING

Eén ml oplossing bevat olopatadinehydrochloride overeenkomend met 1 mg olopatadine.

Eén druppel oplossing bevat 30 microgram olopatadine.

Hulpstoffen met bekend effect:

Elke ml bevat 0,1 mg benzalkoniumchloride.

Eén druppel oplossing bevat 3 microgram benzalkoniumchloride.

Elke ml bevat 5 mg watervrij dinatriumfosfaat.

Eén druppel oplossing bevat 0,15 mg watervrij dinatriumfosfaat.

Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.

3. FARMACEUTISCHE VORM

Oogdruppels, oplossing

Heldere, kleurloze oplossing, praktisch vrij van deeltjes.

pH: Tussen 6,5 en 7,5

Osmolaliteit: Tussen 260 en 340 mOsmol/kg

4. KLINISCHE GEGEVENS

4.1 Therapeutische indicaties

Behandeling van oculaire tekenen en symptomen van seizoensgebonden allergische conjunctivitis.

4.2 Dosering en wijze van toediening

Dosering

De dosis is tweemaal daags (om de 8 uur) 1 druppel Optamont in de conjunctivale zak van het (de) aangedane oog (ogen). De behandeling kan tot 4 maanden worden aangehouden, als dit nodig wordt geacht.

Gebruik bij ouderen

Een aanpassing van de dosering is niet nodig bij oudere patiënten.

Pediatrische patiënten

Optamont kan bij kinderen van 3 jaar en ouder in dezelfde dosering worden gebruikt als bij volwassenen De veiligheid en werkzaamheid van Optamont bij kinderen jonger dan 3 jaar zijn niet vastgesteld. Er zijn geen gegevens beschikbaar.

Gebruik bij lever- en nierfunctiestoornissen

Olopatadine in de vorm van oogdrupples (Optamont) is niet onderzocht bij patiënten met een nier- of leverziekte. Er wordt echter niet verwacht dat een aanpassing van de dosis nodig is bij lever- of nierfunctiestoornissen (zie rubriek 5.2).

Wijze van toediening

Uitsluitend voor oculair gebruik.

Als de schroefdop verwijderd is, verwijder dan het sluitringetje van het flesje als deze los zit, voordat u het product gebruikt. Om verontreiniging van de druppelaar en de vloeistof te voorkomen, mogen de oogleden en de omringende gebieden, evenals andere oppervlakken niet in aanraking komen met de druppelaar van het flesje. Houd het flesje goed gesloten als hij niet wordt gebruikt. Indien er gelijktijdig een behandeling met andere topische geneesmiddelen voor de ogen wordt gegeven, moet er een interval van vijf minuten worden aangehouden tussen de achtereenvolgende toedieningen. Oogzalven moeten het laatst worden toegediend.

4.3 Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen

4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik

Optamont is een anti-allergisch/antihistaminerg geneesmiddel dat, hoewel lokaal toegediend, systemisch wordt geresorbeerd. Als verschijnselen van ernstige reacties of overgevoeligheid zich voordoen, moet het gebruik van deze behandeling worden gestopt.

Optamont bevat benzalkoniumchloride, dat oogirritatie kan veroorzaken.

Er is ook gemeld dat benzalkoniumchloride keratopathia punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie kan veroorzaken. Patiënten met droge ogen die dit middel frequent of langdurig gebruiken, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd. Hetzelfde geldt voor afwijkingen waarbij de cornea is aangetast.

Contactlenzen

Benzalkonium kan zachte contactlenzen doen verkleuren. Vermijd het contact met zachte contactlenzen. Patiënten dienen geïnstrueerd te worden om contactlenzen te verwijderen voordat de oogdruppels worden toegediend en na indruppeling van Optamont minstens 15 minuten te wachten voordat ze hun contactlenzen weer inbrengen.

4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

Er is geen onderzoek naar interacties met andere geneesmiddelen uitgevoerd.

Uit in vitro studies is gebleken dat olopatadine geen metabole reacties remde waarbij de cytochroom P450-iso-enzymen 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 en 3A4 zijn betrokken. Deze resultaten duiden erop dat olopatadine waarschijnlijk geen metabole interacties heeft met andere, gelijktijdig toegediende actieve substanties.

4.6 Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding

Zwangerschap

Er zijn geen of een beperkte hoeveelheid gegevens over het oftalmologisch gebruik van olopatadine oogdruppels bij zwangere vrouwen.

Uit dieronderzoek is reproductietoxiciteit gebleken na systemische toediening (zie 5.3).

Olopatadine wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap en bij vrouwen die zwanger kunnen worden en geen anticonceptie gebruiken.

Borstvoeding

Uit beschikbare gegevens bij dieren blijkt dat olopatadine in melk wordt uitgescheiden na orale toediening (zie rubriek 5.3 voor de details).

Een risico voor het pasgeboren kind/zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Optamont mag niet worden gebruikt in de periode dat borstvoeding wordt gegeven

Vruchtbaarheid

Er werden geen studies uitgevoerd naar het effect van topisch gebruik van olopatadine oogdruppels op de vruchtbaarheid bij de mens.

4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Optamont heeft geen of een verwaarloosbare invloed op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen.

Zoals voor alle oogdruppels geldt, kunnen tijdelijk wazig zien of andere visuele stoornissen invloed hebben op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen. Wanneer wazig zien optreedt bij indruppeling, moet de patiënt wachten tot hij of zij weer helder ziet alvorens een voertuig te besturen of een machine te bedienen.

4.8 Bijwerkingen

Samenvatting van het veiligheidsprofiel

Tijdens klinisch onderzoek onder 1680 patiënten werd Optamont één tot vier maal daags gedurende maximaal vier maanden in beide ogen toegediend als monotherapie of als aanvullende therapie met loratadine 10 mg. Bij ongeveer 4,5% van de patiënten kunnen bijwerkingen worden verwacht die verband houden met het gebruik van Optamont. Echter, bij slechts 1,6% van deze patiënten is het klinisch onderzoek als gevolg van deze bijwerkingen stopgezet. Er werden tijdens het klinische onderzoek geen ernstige oculaire of systemische bijwerkingen gemeld, gerelateerd aan Olopatadine. De meest gerapporteerde behandelingsgerelateerde bijwerking was oogpijn, gerapporteerd met een totale incidentie van 0,7%.

Lijst van bijwerkingen in tabelvorm

De volgende bijwerkingen werden gemeld in klinische studies en postmarketinggegevens en zijn ingedeeld volgens de volgende conventie: zeer vaak (≥ 1/10), vaak (≥1/100, <1/10), soms (≥1/1.000, < 1/100), zelden (≥1/10.000, < 1/1.000), zeer zelden (< 1/10.000) of niet bekend (kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald). Binnen iedere frequentiegroep worden bijwerkingen gerangschikt naar afnemende ernst

Er is in zeer zeldzame gevallen melding gemaakt van corneacalcificatie bij het gebruik van fosfaathoudende oogdruppels bij sommige patiënten met aanzienlijke beschadiging van het hoornvlies.

Melding van vermoedelijke bijwerkingen

Het is belangrijk om na toelating van het geneesmiddel vermoedelijke bijwerkingen te melden. Op deze wijze kan de verhouding tussen voordelen en risico’s van het geneesmiddel voortdurend worden gevolgd. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het Nederlands Bijwerkingen Centrum Lareb, website: www.lareb.nl

4.9 Overdosering

Er zijn geen data beschikbaar met betrekking tot overdosering door accidentele of opzettelijke inname bij de mens. Olopatadine heeft een lage graad van acute toxiciteit bij dieren. Accidentele inname van de hele inhoud van een flesje Optamont zou een maximale systemische blootstelling van 5 mg olopatadine veroorzaken. Deze blootstelling zou bij een kind van 10 kg resulteren in een uiteindelijke dosis van 0,5 mg/kg, aannemend dat de resorptie 100% bedraagt.

Bij honden werd een verlenging van het QTc interval alleen waargenomen bij blootstellingen die beschouwd worden als een ruime overmaat van de maximale blootstelling bij de mens. Dit wijst erop dat er weinig relevantie is voor klinisch gebruik. Een orale dosis van 5 mg werd gedurende 2,5 dagen tweemaal daags toegediend aan 102 jonge en oudere, mannelijke en vrouwelijke gezonde vrijwilligers zonder significante verlenging van het QTc interval in vergelijking met placebo. Het bereik van de piek steady-state plasma-concentraties van olopatadine (35 tot 127 ng/ml) dat in deze studie werd gezien, geeft een veiligheidsmarge weer van ten minste 70 keer voor lokale olopatadine met betrekking tot effecten op cardiale repolarisatie.

In geval van overdosering moet de patiënt adequaat worden gecontroleerd en behandeld.

5. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN

5.1 Farmacodynamische eigenschappen

Farmacotherapeutische categorie: ophthalmologica; decongestiva en anti-allergica; andere anti- allergica, ATC-code: S01GX 09

Olopatadine is een potent, selectief anti-allergisch/antihistaminerg middel dat zijn effecten uitoefent via meerdere, afzonderlijke werkingsmechanismen. Het heft de werking van histamine (de primaire mediator van allergische reacties bij de mens) op en het voorkomt de door histamine geïnduceerde inflammatoire cytokineproductie door humane conjunctivale epitheelcellen. Data uit in-vitro studies wijzen erop dat het mogelijk rechtstreeks op humane conjunctivale mestcellen werkt om de afgifte van pro-inflammatoire mediatoren te remmen. Bij patiënten met niet verstopte traanbuizen bleek lokale oculaire toediening van olopatadine de subjectieve en objectieve nasale symptomen, die vaak voorkomen bij seizoensgebonden allergische conjunctivitis, te verminderen. Het veroorzaakt geen klinisch significante verandering van de pupildiameter.

5.2 Farmacokinetische eigenschappen

Absorptie

Olopatadine wordt, evenals andere lokaal toegediende geneesmiddelen, systemisch geresorbeerd. De systemische resorptie van lokaal toegediende olopatadine is echter minimaal met plasmaconcentraties variërend van beneden de kwantitatieve bepalingslimiet (<0,5 ng/ml) tot 1,3 ng/ml. Deze concentraties zijn 50 tot 200 keer lager dan de concentraties die voorkomen na goed verdragen orale doses.

Eliminatie

In orale farmacokinetische studies was de halfwaardetijd van olopatadine in plasma ongeveer 8 tot 12 uur, en werd het hoofdzakelijk via renale excretie geëlimineerd. Ongeveer 60-70% van de dosis werd in de urine teruggevonden als actieve substantie. Twee metabolieten, de monodesmethyl- en de N-oxide-metaboliet, werden in lage concentraties in de urine aangetoond.

Omdat olopatadine hoofdzakelijk als onveranderde actieve substantie in de urine wordt uitgescheiden, wordt de farmacokinetiek van olopatadine bij nierfunctiestoornissen veranderd, met piekconcentraties in het plasma die 2,3 keer groter zijn bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen (gemiddelde creatinineklaring van 13,0 ml/min) in vergelijking met gezonde volwassenen. Na een orale dosis van 10 mg bij patiënten die hemodialyse kregen (zonder urinaire output), waren de concentraties van olopatadine in plasma significant lager op de dag van de hemodialyse dan op de non-hemodialysedag.

Dit wijst erop dat olopatadine door hemodialyse verwijderd kan worden..

Bij studies die de farmacokinetiek van 10 mg orale doses olopatadine bij jongeren (gemiddelde leeftijd 21 jaar) en ouderen (gemiddelde leeftijd 74 jaar) vergeleken, werden geen significante verschillen gezien in plasmaconcentraties (AUC), eiwitbinding, of de uitscheiding van het oorspronkelijke geneesmiddel en zijn metabolieten in de urine.

Een nierfunctiestoornisstudie na orale dosering van olopatadine werd uitgevoerd bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen. De resultaten wijzen erop dat bij deze groep patiënten een iets hogere plasmaconcentratie verwacht kan worden met olopatadine. Omdat de plasmaconcentraties na lokale oculaire toediening van olopatadine 50 tot 200 keer lager zijn dan na goedverdragen orale doses, is het niet aannemelijk dat de dosis aangepast moet worden bij ouderen of bij patiënten met een nierfunctiestoornis. Levermetabolisme is een onbelangrijke eliminatieroute. Het is daarom niet te verwachten dat een aanpassing van de dosis nodig is bij patiënten met een leverfunctiestoornis

5.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek

Niet-klinische gegevens duiden niet op een speciaal risico voor mensen. Deze gegevens zijn afkomstig van conventioneel onderzoek op het gebied van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit, carcinogeen potentieel, en reproductietoxiciteit.

Studies bij dieren hebben een verminderde groei van zogende jongen aangetoond bij wijfjes die systemische doses van olopatadine kregen die vele malen hoger waren dan het maximale blootstellingsniveau dat voor oculair gebruik bij de mens wordt aanbevolen. Olopatadine werd in de melk van ratten gevonden na orale toediening.

6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS

6.1 Lijst van hulpstoffen

Benzalkoniumchloride

Natriumchloride

Dinatriumfosfaat anhydrisch (E339)

Waterstofchloride (E507) (voor het aanpassen van de pH)

Natriumhydroxide (E524) (voor het aanpassen van de pH)

Water voor injectie

6.2 Gevallen van onverenigbaarheid

Bij gebrek aan onderzoek naar onverenigbaarheden, mag dit geneesmiddel niet met andere geneesmiddelen gemengd worden.

6.3 Houdbaarheid

3 jaar

Na eerste opening van het flesje:

te gebruiken binnen 4 weken.

6.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren

Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.

Na eerste opening van het flesje:

Voor de bewaarcondities van het geneesmiddel na eerste opening, zie rubriek 6.3.

6.5 Aard en inhoud van de verpakking

5 ml oogdruppeloplossing in witte flesjes van polyethyleen met lage dichtheid met een witte druppelaar van polyethyleen met lage dichtheid (LDPE) verzegeld met een dop van wit polyethyleen met hoge dichtheid (HDPE) en polyethyleen met lage dichtheid (LDPE).

Doosjes met 1 of 3 flesjes.

Het is mogelijk dat niet alle genoemde verpakkingsgrootten in de handel worden gebracht.

6.6 Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen

Geen bijzondere vereisten.

7. HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN

Blumont Ofta Trading Ltd

33 Old Railway Road

Birkirkara

BKR1617

Malta

8. NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN

RVG 131602

9. DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/VERLENGING VAN DE VERGUNNING

Datum van eerste verlening van de vergunning: 29 januari 2025

10. DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST